Как правильно принимать препарат Лозартан и в чем его плюсы

Постоянное повышение артериального  давления (АД)  до 140-150/90 мм. рт. ст. и выше — верный признак гипертонической болезни. Заболевание, как все мы знаем, очень распространенное, молодеющее.

Как действует лекарство Лозартан

Первые открытия, которые и привели в конечном итоге к созданию Лозартана, были сделаны в конце 19 века. Из клеток почек был выделен фермент ренин, который является важной частью регулирования давления крови. Спустя несколько десятилетий в почечной артерии было обнаружено вещество, которое оказывает мощное воздействие на сосуды, приводя к их сужению. Оно было названо ангиотензином. Последнее звено системы было открыто в середине 20 века. Им стал гормон альдостерон, который синтезируется надпочечниками. Этого оказалось достаточно, чтобы понять, как в организме поддерживается тонус сосудов, и предотвращается гипертония.

Если говорить упрощенно, в нашем теле работает следующий механизм: при падении давления в почках образуется ренин, который воздействует на ангиотензин. Ангиотензин разлагается до ангиотензина I, который является неактивным пептидов, а затем при участии АПФ фермента превращается в ангиотензин II. Полученное вещество является сильным сосудосуживающим средством, вызывает быстрый подъем давления и стимулирует выработку альдостерона, который отвечает за водно-солевой обмен.

Лозартан создан в 90-х годах прошлого века. Он оказался первым препаратом в принципиально новой группе средств от давления, которая получила название блокаторы рецепторов к ангиотензину II, сокращенно БРА. Сейчас в этой группе 6 препаратов. Название их всех, кроме Лозартана, заканчивается на -сартан, поэтому их также называют сартанами.

Действие Лозартана основано на блокировании действия ангиотензина II, при этом вещество никак не влияет на другие виды регуляции работы сосудов и сердца.

От чего помогает данное лекарство:

  1. Основное действие — гипотензивное. Лекарство начинает снижать давление примерно через час, максимального действия достигает спустя 6 часов. Общее время работы составляет 1 сутки. Лозартан всегда назначают длительно, так как он начинает обеспечивать стабильное снижение давления только спустя 1-1,5 месяца.
  2. Подавление системы регуляции давления позволяет предотвратить прогрессирование сердечной недостаточности. Ингибиторы АПФ работают в этом случае немного эффективнее, но Лозартан лучше переносится.
  3. Защищает нефроны почек от разрушения, замедляет развитие почечной недостаточности, отдаляет потребность пациентов в гемодиализе. Лозартан позволяет снизить выделение белка в моче на 35%, вероятность полного отказа почек — на 28%.
  4. Защищает головной мозг при гипертонии: снижает риск инсульта, улучшает память. Ученые считают, что это действие связано не только со снижением давления, но и с другими, еще не изученными эффектами препарата.
  5. Приводит к улучшению состояния соединительных тканей: укрепляет стенки сосудов, способствует восстановлению мышц. Считается, что «виновен» в этом дополнительный эффект Лозартана — стимуляция выработки коллагена.
  6. Способствует выведению излишка мочевой кислоты, поэтому особо рекомендован для снижения давления у пациентов с подагрой.

Принцип действия и совместимость препаратов

Амлодипин и Эналаприл относятся к антигипертензивными медпрепаратам, но входят в разную фармакологическую группу, поэтому принцип воздействия на систему кровотока и на понижение индекса АД у них также разный.

Читайте также:  Гематокрит норма у женщин в крови таблица по возрасту

Механизм воздействия Эналаприла состоит в ингибировании активности ангиотензина и увеличении активности ренина. У некоторой категории пациентов для появления первого терапевтического эффекта приема лекарства потребовалось от 2 до 5 недель приема таблеток.

При отмене препарата резкое повышение показателей АД не наблюдается.

Эффективное ингибирование активности АПФ достигается спустя 2-4 часа, после того, как была принята таблетка Эналаприла. Начало процесса понижения начинается спустя час после приема лекарства, а пик воздействия медикамента происходит спустя 4-6 часов. Длительность терапевтического воздействия зависит от дозировки препарата, а также от длительности медикаментозного курса. Гипотензивный эффект сохраняется в пределах 24 часов.

Механизм воздействия амлодипина направлен на расслабление гладких мышц артериальных оболочек. Данное воздействие приводит к снижению сопротивляемости периферических отделов системы кровотока, что приводит к снижению уровня АД и повышенной нагрузки на миокард. Восстанавливается ритм сердца, что снижает потребность кардиомиоцитов в кислороде.

Механизм действия Амлодипина

Антагонист кальция способствует расширению коронарных артерий и артериол в системе кровотока, что увеличивает скорость движение крови по магистралям и препятствует развитию кислородного дефицита и гипоксии органов. Восстановленный кровоток насыщает миокард молекулами кислорода у пациентов при ишемии и спазме венечных артерий.

Комбинированная медикаментозная терапия – это самое действенное и эффективное лечение гипертензии. Для того чтобы получить стойкий результат понижения АД, необходимо применять 2, а то и 3 медикамента с гипотензивными свойствами, но с разным механизмом воздействия. Медпрепараты одной группы не назначают для совместного использования в лечении, потому что повышается риск развития побочных эффектов.

Наиболее действенная комбинация медикаментов для лечения гипертонии и сердечных патологий при высоких показателях давления – это ингибитор АПФ + антагонист кальция.

Амлодипин и Эналаприл при совместном использовании в лечении, сокращают продолжительность медикаментозного курса и терапевтический эффект наступает уже через 5-7 дней с начала приема обоих препаратов. Поэтому Эналаприл и Амлодипин можно принимать одновременно.

Фармакологическая группа

Комбинированные препараты ингибиторов АПФ. Эналаприл и диуретики. Код АТХ С09В А02.

Фармакологические свойства. Фармакодинамика.

Препарат представляет собой комбинацию ингибитора АПФ (эналаприла малеат) и диуретика (гидрохлоротиазид).

АПФ (АПФ) — это пептидилова дипептидаза, что катализирует превращение ангиотензина I в прессорное субстанцию ангиотензин II. После абсорбции эналаприл гидролизуется до эналаприлата, который ингибирует АПФ. Подавление АПФ приводит к уменьшению уровня в плазме крови ангиотензина II, что приводит к увеличению активности ренина плазмы крови (угнетением негативного обратного связи при высвобождении ренина) и уменьшение секреции альдостерона.

АПФ идентичен кининазы ИИ. Эналаприл может также блокировать распад брадикинина, который является мощным вазодепресорним пептид. Однако роль этого факта в терапевтических эффектах эналаприла остается неизвестной. В то время как механизм, по которому эналаприл снижает артериальное давление, прежде всего связывают с угнетением активности ренин-ангиотензин-, что играет основную роль в регуляции артериального давления, эналаприл может проявлять антигипертензивный эффект даже у пациентов с низкорениновой гипертензией.

Гидрохлоротиазид — это мочегонное и гипотензивное средство, повышающее активность ренина плазмы крови. Антигипертензивные эффекты двух компонентов являются аддитивными и, как правило, длятся 24 часа. Хотя один эналаприл проявляет гипотензивное действие даже у пациентов с низкорениновой гипертензией, одновременное применение с гидрохлоротиазидом у таких пациентов приводит к большему снижению артериального давления. Компонент эналаприла в препарате, как правило, ослабляет уменьшение калия, вызванное приемом гидрохлоротиазида.

Фармакокинетика.

эналаприла малеат

После приема внутрь эналаприл быстро абсорбируется, достигая максимальной концентрации в сыворотке крови в течение 1:00. Основываясь на показателе выведение с мочой, объем абсорбции эналаприла при пероральном применении составляет примерно 60-70%.

После абсорбции эналаприл быстро и экстенсивно гидролизуется до эналаприлата — мощного ингибитора АПФ. Максимальные концентрации эналаприлата в сыворотке крови достигается через 3-4 часа после приема внутрь эналаприла малеата. Выводится эналаприл в основном почками. Основными компонентами в моче является эналаприлат, что составляет примерно 40% от дозы, и эналаприл в неизмененном виде. За исключением преобразования в эналаприлат признаков существенного метаболизма эналаприла нет. Профиль концентрации эналаприлата в сыворотке крови характеризуется пролонгированной терминальной фазой, которая, вероятно, связано со связыванием АПФ. У лиц с нормальной функцией почек равновесное состояние концентраций эналаприлата в сыворотке крови достигается на 4-й день приема внутрь эналаприла. Эффективный полупериод кумуляции эналаприлата после многократного перорального применения эналаприла составляет 11:00. Прием пищи не влияет на абсорбцию эналаприла в желудочно-кишечном тракте. Объем абсорбции и гидролиз эналаприла подобны при приеме различных доз в пределах рекомендованного терапевтического диапазона.

гидрохлоротиазид

При мониторинга уровней в плазме крови в течение по крайней мере 24 часов период полувыведения из плазмы составлял 5,6-14,8 часа. Гидрохлоротиазид не метаболизируется, но быстро выводится почками. При пероральном применении как минимум 61% дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 часов. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный и не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Эналаприл / гидрохлоротиазид

Одновременное многократное применение эналаприла и гидрохлоротиазида незначительно влияет или вообще не влияет на биодоступность этих препаратов. Комбинированная таблетка является биоэквивалентна к отдельным ее компонентов, применяемых одновременно.

Комбинированные препараты от гипертонии: список самых эффективных лекарств

Наиболее часто врачами назначаются сочетания препаратов, которые им известны лучше всего. Самые популярные представители комплексной терапии приведены в таблице.

Действующие вещества Торговые названия
Тиазид + иАПФ
Гидрохлортиазид + лизиноприл
  • Ирузид;
  • Лизоретик;
  • Листрил.
Гидрохлоротиазид + эналаприл
  • Берлиприл плюс;
  • Рениприл ГТ;
  • Энап-HЛ.
Гидрохлортиазид + рамиприл
  • Вазолонг Н;
  • Рамазид Н.
Индапамид + эналаприл
  • Энзикс;
  • Энзикс дуо.
Гидрохлортиазид + каптоприл
  • Капозид
Тиазид + сартан
Гидрохлортиазид + лозартан
  • Гизаар
Гидрохлортиазид + телмисартан
  • Телзап Плюс
Тиазид + бета-блокатор
Хлорталидон + атенолол
  • Теноретик;
  • Тенонорм;
  • Тенорик.
Гидрохлортиазид + метопролол
  • Лопрессор
Гидрохлортиазид + пропранолол
  • Индерид
Тиазид + антагонист кальция
Гидрохлортиазид + амлодипин
  • Азомекс Н
Амлодипин + индапамид
  • Арифам
Сартан + антагонист кальция
Валсартан + амлодипин
  • Артинова АМ;
  • Вамлосет;
  • Диотензин;
  • Эксфорж.
Ирбесартан + амлодипин
  • Апроваск
Лозартан + амлодипин
  • Амзаар;
  • Амлотоп Форте;
  • Лозап АМ;
  • Лортенза.
иАПФ + антагонист кальция
Беназеприл + амлодипин
  • Лотрель
Лизиноприл + амлодипин
  • Де-Криз;
  • Тенлиза;
  • Эквакард.
Трандолаприл + верапамил ER
  • Тарка
Эналаприл + фелодипин
  • Лексель
Бета-блокатор + антагонист кальция
Бисопролол + амлодипин
  • Конкор АМ
Метопролол + фелодипин
  • Логимакс

Показання

— Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии). — Эссенциальная гипертензия. — Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии). — Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии). — Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Мочегонные средства (диуретики)

В результате выведения из организма воды снижается артериальное давление. Мочегонные средства препятствуют обратному всасыванию ионов натрия, которые в результате выводятся наружу и увлекают за собой воду. Кроме ионов натрия диуретики вымывают из организма ионы калия, которые необходимы для работы сердечно-сосудистой системы. Существуют мочегонные средства, сберегающие калий.

Представители:

  • Гидрохлоротиазид (Гипотиазид) — 25мг, 100мг, входит в состав комбинированных препаратов;
  • Индапамид (Арифон ретард, Равел СР, Индапамид МВ, Индап, Ионик ретард, Акрипамид ретард) — чаще дозировка 1,5мг.
  • Триампур (комбинировнный диуретик, содержащий калийсберегающий триамтерен и гидрохлортиазид);
  • Спиронолактон (Верошпирон, Альдактон)

Диуретики назначают в комплексе с другими антигипертензивными препаратами. Препарат индапамид — единственное мочегонное, применяющиеся при ГБ самостоятельно.  Мочегонные быстрого действия (типа фуросемида) нежелательно применять при гипертонической болезни, их принимают в экстренных, крайних случаях. При применении диуретиков важно принимать препараты калия.

Блокаторы рецепторов ангиотензина

Это — самая современная группа препаратов нового поколения от повышенного давления. Она очень схожа с предыдущей, ингибиторами АПФ. Блокаторы рецепторов ангиотензина достаточно экономичны и эффективны, а также могут применяться у больных с сердечной недостаточностью. Однако, к сожалению, доказательств их благотворного влияния на риск сердечно-сосудистых катастроф, пока нет, и это — довольно серьезный недостаток.

По некоторым данным, блокаторы рецепторов ангиотензина вместе с диуретиками могут способствовать слишком сильному падению артериального давления, поэтому комбинировать таблетки этих двух групп не рекомендуется.

Лекарства этого ряда блокируют рецепторы гормона ангиотензина II, что способствует расслаблению гладкомышечной мускулатуры сосудов и снижению артериального давления. Интересно, что блокаторы рецепторов ангиотензина II повышают устойчивость организма к физической нагрузке у больных сердечной недостаточностью.

Тем, кто принимает эти таблетки от повышенного давления, следует помнить, что после первого разового приема систолическое и диастолическое давление максимально снижается только в течение 24 часов. Стабильные же результаты, то есть нормализацию показателей давления, можно заметить лишь спустя 3-6 недель постоянного лечения.

Блокаторы рецепторов ангиотензина II, как и многие другие современные средства от давления, назначают не только при гипертонической болезни, но и при ряде других заболеваний, и среди них:

  • хроническая сердечная недостаточность;
  • высокий риск развития инсульта у больных гипертонической болезнью или гипертрофией левого желудочка;
  • защита почек при сахарном диабете 2 типа, который нередко сопровождается нарушением их функции.

Перечень препаратов, дозы

Препарат

Аналоги

Минимальная дозировка в сутки

Стандартная дозировка

кандесартан

Атаканда, Ангиаканд, Кандекор, Гипосарт, Ордисс

4 мг

8-32 мг

эпросартан

Теветен, Навитен

400 мг

600-800 мг

ирбесартан

Апровель, Ирсар, Ибертан, Фирмаста

150 мг

150-300 мг

лозартан

Лориста, Лозап, Блоктран, Козаар, Презартан, Лозарел, Валотенз, Реникард, Брозаар, Лосакор

50 мг

50-100 мг

олмесартан

Кардосал, Олиместра

10 мг

20-40 мг

телмисартан

Микардис, Прайтор, Телмиста

40 мг

40-80 мг

валсартан

Валз, Вальсакор, Диован, Нортиван, Валсафорс, Тонтордио, Артинова

80 мг

80-320 мг

Блокаторы рецепторов ангиотензина хорошо переносятся. В отличие от ингибиторов АПФ, они никогда не вызывают сухой кашель. А вот при беременности препараты от давления этой группы противопоказаны.